Ginkgolide B

別名：BN52021

製品コード：S1343 純度：99.86%

Ginkgolide B (BN52021) is a PAFR antagonist with IC50 of 3.6 μM.

CAS No. 15291-77-7

サイズ	価格(税別)	在庫状況
25mg	JPY 16900	国内在庫あり
50mg	JPY 30200	国内在庫あり
500mg	JPY 163000	国内在庫あり

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PAFR阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Ginkgolide B (BN52021) is a PAFR antagonist with IC50 of 3.6 μM.

Targets

PAFR ^[1]

3.6 μM

In Vitro
In vitro	Ginkgolide B potently inhibits a platelet-activating factor (PAF) receptor. ^[1] Treatment of PMN with ginkgolide B (0.5 μM -12 μM) stimulates a rapid and weak production of reactive oxygen species determined by chemiluminescence. Ginkgolide B potentiates the CL response induced by fMet-Leu-Phe and zymosan. ^[2] Ginkgolide B induces cyst cell differentiation and alteres the Ras/MAPK signaling pathway. ^[3] Ginkgolide B promotes the proliferation and endothelial gene expression, and markedly enhances vascular endothelial growth factor-induced migration response and the capability to incorporate into the vascular networks in EPCs. Ginkgolide B protects EPCs from H₂O₂-induced cell death. Ginkgolide B induces the phosphorylation of eNOS, Akt and p38, which in turn promotes cell proliferation and function. ^[4]

In Vivo
In Vivo	Ginkgolide B (2 μM) significantly inhibits MDCK cyst formation dose dependently, with up to 69% reduction. Ginkgolide B also significantly inhibits cyst enlargement in the MDCK cyst model, embryonic kidney cyst model, and PKD mouse model.^[3] Preischemic application of Ginkgolide B (50 mg/kg p.o.) significantly reduces neuronal damage.^[5] 30 minutes of pretreatment with Ginkgolide B (100 mg/kg, s. c.) reduces the infarct area in the mouse model of focal ischemia. In primary cultures of hippocampal neurons and astrocytes from neonatal rats, Ginkgolide B (1 μM) protects the neurons against damage caused by glutamate. Ginkgolide B (100 μM) reduces apoptotic damage induced by staurosporine. ^[6] In pentobarbitone or ethyl carbamate-anaesthetized animals, Ginkgolide B (1 mg/kg i.v. or 10 mg/kg p.o.) inhibits bronchoconstriction, the hematocrit increase and the accompanying thrombopenia and leukopenia induced by PAF-acether (33 ng/kg–100 ng/kg). Ginkgolide B at a dose of 3 mg/kg reduces the bronchoconstriction induced by aerosolized PAF-acether. Ginkgolide B at a dose of 300 μM also inhibits the superoxide production by PAF-acether-stimulated alveolar macrophages. Ginkgolide B blocks the formation of thromboxane-triggered by PAF-acether (100 ng) injected into perfused lung.Pretreatment of parenchyma lung strips with Ginkgolide B (100 μM) partially inhibits the contraction induced by PAF-acether (0.1 μM) and suppresses the accompanying release of thromboxane. ^[7] Ginkgolide B inhibits the maturation of ischemic injury. ^[8] Ginkgolide B treatment reveals marked reduction in infarction volume, brain edema and neurological deficits. Ginkgolide B also inhibitsischemia/reperfusion (I/R) induced NF-κB, microglia activation and production of pro-inflammatory cytokines. Ginkgolide B reducesBax protein levels and increases Bcl-2 protein levels in the post-ischemic brains. ^[9] Ginkgolide B attenuates platelet aggregation and inhibits phosphatidylinositol 3 kinase (PI3K) activation and Akt phosphorylation in thrombin- and collagen-activated platelets.Ginkgolide B decreases plasma PF4 and RANTES levels in ApoE^−/− mice.Ginkgolide B diminishes P-selectin, PF4, RANTES, and CD40L expression in aortic plaque in ApoE^−/− mice.Moreover, ginkgolide B suppresses macrophage and vascular cell adhesion protein 1 (VCAM-1) expression in aorta lesions in ApoE^−/− mice.^[10]
動物実験	動物モデル	Eight-week-old male ApoE^−/− mice
	投与量	0.6 mg/day
	投与経路	Intragastric administration

参考
[1] Lamant V, et al. BiochemPharmacol, 1987, 36(17), 2749-2752. [3] Zhou H, et al. Am J Physiol Renal Physiol, 2012, 302(10), F1234-F1242. [4] Tang Y, et al. Eur Cell Mater, 2011, 21, 459-469. [5] OberpichlerH, et al. J Cereb Blood Flow Metab, 1990, 10(1), 133-135. [6] Ahlemeyer B, et al. Pharmacopsychiatry, 2003, Suppl 1, S8-S14. [7] Desquand S, et al. Eur J Pharmacol, 1986, 127(1-2), 83-95. [8] Birkle DL,et al. J Neurochem, 1988, 51(6), 1900-1905. [9] Gu JH, et al. Eur J Pharm Sci, 2012, 47(4), 652-660. [10] Liu X,et al. PLoS One, 2012, 7(5), e36237. + 展開

参考

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化学情報

分子量	424.4	化学式	C₂₀H₂₄O₁₀
CAS No.	15291-77-7	SDF	Download Ginkgolide B SDFをダウンロードする
Smiles	CC1C(=O)OC2C1(C34C(=O)OC5C3(C2O)C6(C(C5)C(C)(C)C)C(C(=O)OC6O4)O)O
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 85 mg/mL ( (200.28 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

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C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
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