Dutasteride

別名：GI198745, GG-745

製品コード：S1202 純度：99.97%

Dutasteride (GI198745, GG-745) is a dual 5-α reductase inhibitor that inhibits conversion of testosterone to dihydrotestosterone (DHT).

CAS No. 164656-23-9

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mg	JPY 22000	国内在庫あり
100mg	JPY 115500	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

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シグナル伝達経路

5-alpha Reductaseシグナル伝達経路

5-alpha Reductase阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Dutasteride (GI198745, GG-745) is a dual 5-α reductase inhibitor that inhibits conversion of testosterone to dihydrotestosterone (DHT).

Targets

5-α reductase ^[1]

In Vitro
In vitro	Dutasteride inhibits type-1 5AR and type-2 5AR with IC50 of 6 nM and 7 nM, respectively. Dutasteride is 60-fold more potent than Finasteride in its initial Ki versus type 1 5AR and ~5-fold more rapid in inactivating the enzyme. ^[1] Dutasteride inhibits (3)H-T conversion to (3)H-DHT and, as anticipated, inhibits T-induced secretion of PSA and proliferation in LNCaP cells. Dutasteride also inhibits DHT-induced PSA secretion and cell proliferation with IC50 of 1 μM in LNCaP cells. Dutasteride competes for binding the LNCaP cell AR with an IC50 of 1.5 μM. Dutasteride (10–50 μM) results in enhanced cell death, possibly by apoptosis, in steroid-free medium. ^[2] Dutasteride reduces cell viability and cell proliferation in androgen-responsive (LNCaP) and androgen-unresponsive (DU145) human prostate cancer(PCa) cell lines. Dutasteride results in overexpressed genes included genes encoding for proteins involved in biosynthesis and metabolism of androgen (HSD17B1;HSD17B3;CYP11B2), androgen receptor and androgen receptor co-regulators (AR;CCND1), and signal transduction(ERBB2; V-CAM; SOS1) whereas, underexpressed genes (KLK3; KLK2; DHCR24) are androgen-regulated genes (ARGs) in androgen-responsive (LNCaP) cell. ^[3] Dutasteride inhibits FASN mRNA, protein expression and enzymatic activity in prostate cancer cells. ^[4]
細胞実験	細胞株	LNCaP Cells
	濃度	1 μM
	反応時間	5 days
	実験の流れ	Cells were treated with various concentrations of drug for 5 days.

In Vivo
In Vivo	Dutasteride (100 mg/kg/day) has prostates about half as large as those in intact male rats treated with vehicle alone. Dutasteride is orally bioavailable and because of its mechanism of action it easily overcomes the potential liability of being >99% plasma protein bound. ^[1]
動物実験	動物モデル	Male Sprague-Dawley rats
	投与量	0.5 mg/kg
	投与経路	i.g. gavage

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT03669692	Withdrawn	Prostatic Hyperplasia Benign\|Metabolic Syndrome	Complexo Hospitalario Universitario de A Coruña	July 10 2018	Not Applicable
NCT02839122	Completed	Benign Prostate Hyperplasia	Yuyu Pharma Inc.	May 2016	Phase 1

参考
[1] Frye SV, et al. Curr Top Med Chem, 2006, 6(5), 405-421. [2] Lazier CB, et al. Prostate, 2004, 58(2), 130-144. [3] Biancolella M, et al. Invest New Drugs, 2007, 25(5), 491-497. [4] Schmidt LJ, et al. Prostate, 2007, 67(10), 1111-1120. [5] Gul A, et al. Arch Esp Urol. 2020 Apr;73(3):230-235. + 展開

参考

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化学情報

分子量	528.53	化学式	C₂₇H₃₀F₆N₂O₂
CAS No.	164656-23-9	SDF	Download Dutasteride SDFをダウンロードする
Smiles	CC12CCC3C(C1CCC2C(=O)NC4=C(C=CC(=C4)C(F)(F)F)C(F)(F)F)CCC5C3(C=CC(=O)N5)C
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 106 mg/mL ( (200.55 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 25 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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