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Bafetinib

別名：INNO-406, NS-187

Bafetinib is a potent and selective dual Bcr-Abl/Lyn inhibitor with IC50 of 5.8 nM/19 nM in cell-free assays, does not inhibit the phosphorylation of the T315I mutant and is less potent to PDGFR and c-Kit.

Bafetinib化学構造

CAS No. 859212-16-1

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 29500 国内在庫あり
JPY 22000 国内在庫あり
JPY 55500 国内在庫あり
JPY 104500 国内在庫あり
JPY 448500 国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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シグナル伝達経路

Bcr-Abl Signaling Pathways

Bcr-Ablシグナル伝達経路

Bcr-Abl阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Bafetinib is a potent and selective dual Bcr-Abl/Lyn inhibitor with IC50 of 5.8 nM/19 nM in cell-free assays, does not inhibit the phosphorylation of the T315I mutant and is less potent to PDGFR and c-Kit.
特性 Dual Bcr-Abl/Lyn inhibitor.
Targets
Abl [1]
(Cell-free assay)		 Lyn [1]
(Cell-free assay)
5.8 nM 19 nM
In Vitro
In vitro

Bafetinib blocks WT Bcr-Abl autophosphorylation and its downstream kinase activity with IC50 of 11 nM and 22 nM in K562 and 293T cells, respectively. Bafetinib suppresses the growth of the Bcr-Abl-positive cell lines including K562, KU812, and BaF3/wt cells potently without effects on the proliferation of the Bcr-Abl-negative U937 cell line. Moreover, Bafetinib exhibits a dose-dependent antiproliferative effect against Bcr-Abl point mutant cell lines, such as BaF3/E255K cells. [1] In Bcr-Abl+ leukemia cell lines, Bafetinib induces both caspase-mediated and caspase-independent cell death by blocking the phosphorylation of Bcr-Abl. [2]
Kinase Assay Kinase assay
Bcr-Abl kinase assays are performed in 25 μL of reaction mixture containing 250 μM peptide substrate, 740 Bq/μL [γ-33P]ATP, and 20 μM cold adenosine triphosphate (ATP) by using the SignaTECT protein tyrosine kinase assay system. Each Bcr-Abl kinase is used at a concentration of 10 nM. Kinase assays for Abl, Src, and Lyn are carried out with an enzyme-linked immunosorbent assay (ELISA) kit. The inhibitory effects of NS-187 against 79 tyrosine kinases are tested with KinaseProfiler.
細胞実験 細胞株 K562, BaF3/wt, BaF3/E255K, and BaF3/T315I cells
濃度 0-10 μM
反応時間 72 hours
実験の流れ

K562, BaF3/wt, BaF3/E255K, and BaF3/T315I cells are plated at 1 × 103 in 96-well plates, whereas KU812 and U937 cells are plated at 5 × 103 in 96-well plates. Cells are incubated with serial dilutions of Bafetinib for 3 days. Cell proliferation is measured by MTT (3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide; Nacalai Tesque) assay, and the 50% inhibitory concentration (IC50) values are calculated by fitting the data to a logistic curve.
In Vivo
In Vivo

In Bcr-Abl–positive KU812 mouse model, Bafetinib (0.2 mg/kg/day) significantly inhibits tumor growth, and completely inhibits tumor growth without adverse effects at 20 mg/kg/day. For Balb/c mice, Bafetinib shows maximal tolerated dose of 200 mg/kg/d and bioavailability value (BA) of 32%. [1] In a Central nervous system (CNS) leukemia model bearing Ba/F3/wt bcr-ablGFP, Ba/F3/Q252H, or Ba/F3/M351T cells, combination treatment of Bafetinib (60 mg/kg) and CsA (50 mg/kg) leads to more significant inhibition of leukemia growth in the brain than either Bafetinib or CsA alone. [3]
動物実験 動物モデル KU812 xenograft is established by subcutaneous injection of KU812 cells into the right flank of Balb/c-nu/nu female mice.
投与量 ≤20 mg/kg/day
投与経路 Administered via p.o.
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00352677 Completed
Chronic Myeloid Leukemia|Acute Lymphocytic Leukemia
CytRx
 July 2006 Phase 1

化学情報

分子量 576.62 化学式

C30H31F3N8O
CAS No. 859212-16-1 SDF Download Bafetinib SDFをダウンロードする Download Bafetinib SDFをダウンロードする
Smiles CC1=C(C=C(C=C1)NC(=O)C2=CC(=C(C=C2)CN3CCC(C3)N(C)C)C(F)(F)F)NC4=NC=CC(=N4)C5=CN=CN=C5
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (173.42 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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よくある質問（FAQ）

質問1:
Can you suggest the route of in vivo administration for S1369?

回答
S1369 in 0.5% methylcellulose+0.2% Tween 80 at 30mg/ml is a suspension, and it is fine for oral gavage. If you dissolved the compound in 0.5% methyl cellulose and got a suspension, it is fine. And 0.2% Tween 80 can help the suspension dissolving more homogeneous.

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