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Dabigatran

別名：BIBR 953

Dabigatranは、強力な非ペプチド・トロンビン阻害剤で、IC50 が9.3 nMです。

Dabigatran化学構造

CAS No. 211914-51-1

サイズ 価格(税別) 在庫状況
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JPY 48000 国内在庫あり
JPY 145500 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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製品安全説明書

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Dabigatran関連製品

Thrombin阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time 活性情報 PMID
HEK293 cells Function assay 3 mins Inhibition of human OCT2-mediated ASP+ uptake expressed in HEK293 cells after 3 mins by fluorescence assay, IC50=4.7 μM 23241029
HEK293 Function assay 1.5 mins Inhibition of human MATE2K-mediated ASP+ uptake expressed in HEK293 cells after 1.5 mins by fluorescence assay, IC50=25.3μM 23241029
KB-3-1 qHTS assay P-glycoprotein substrates identified in KB-3-1 adenocarcinoma cell line, qHTS therapeutic library screen 23241029
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生物活性

製品説明 Dabigatranは、強力な非ペプチド・トロンビン阻害剤で、IC50 が9.3 nMです。
特性 Dabigatran is a reversible, competitive, direct thrombin inhibitor.
Targets
Thrombin [1]
(Cell-free assay)
9.3 nM
In Vitro
In vitro BIBR 953 is a very potent anticoagulant. BIBR 953 shows that the terminal phenyl can be substituted by the more hydrophilic 2-pyridyl group without substantial loss of activity. BIBR 953 inhibits thrombin, plasmin, factor Xa, trypsin, tPA and activated protein C with Ki of 4.5 nM, 1.7 μM, 3.8 μM, 50 nM, 45 μM and 20 μM, respectively. [1] BIBR 953 specifically and reversibly inhibits thrombin. [2]
In Vivo
In Vivo BIBR 953 exhibits the most favorable activity profile following i.v. administration to rats. [1] The bioavailability of dabigatran after p.o. administration of dabigatran etexilate is 7.2%. Dabigatran is predominantly excreted in the feces after p.o. treatment and in the urine after i.v. treatment. The mean terminal half-life of dabigatran is approximately 8 hours. Dabigatran acylglucuronides accounts for 0.4% and 4% of the dose in urine after p.o. and i.v. dosing, respectively. [3]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06360055 Recruiting
Health
Peking University Third Hospital
 April 1 2024 Not Applicable
NCT05966740 Recruiting
Venous Thromboembolism
Boehringer Ingelheim|Children''s Hospital Acquired Thrombosis consortium
 October 31 2023 --
NCT05673889 Completed
Healthy
Pfizer|Arvinas Estrogen Receptor Inc.
 January 27 2023 Phase 1

化学情報

分子量 471.51 化学式

C25H25N7O3
CAS No. 211914-51-1 SDF Download Dabigatran SDFをダウンロードする
Smiles CN1C2=C(C=C(C=C2)C(=O)N(CCC(=O)O)C3=CC=CC=N3)N=C1CNC4=CC=C(C=C4)C(=N)N
保管

In vitro
Batch:

5%TFA : 6.06 mg/mL

DMSO : Insoluble ( 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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よくある質問（FAQ）

質問1:
We want to use this product for an in vivo study with rats, Do you have any suggestions?

回答
Dabigatran (BIBR 593) has very low solubility in water or DMSO. We suggest that you dissolve dabigatran in aqueous acidic solution (The acids are preferably selected from among hydrochloric acid, hydrobromic acid, sulfuric acid, phosphoric acid, methansulphonic acid, acetic acid, fumaric acid, citric acid, tartaric acid, and maleic acid. Of particular interest is hydrochloric acid. ), with pH < 3, preferably < 2. Please refer to the following reference: http://www.sumobrain.com/patents/wipo/Lyophilised-dabigatran/WO2010086329.html.

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