Amphotericin B

別名:NSC 527017

Amphotericin B (AMB, NSC 527017) is an amphipathic polyene antibiotic which permeabilizes ergosterol-containing membranes.

Amphotericin B 化学構造

CAS No. 1397-89-3

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生物活性

製品説明 Amphotericin B (AMB, NSC 527017) is an amphipathic polyene antibiotic which permeabilizes ergosterol-containing membranes.
Targets
ergosterol [1]
In Vitro
In vitro Amphotericin B administration is limited by infusion-related toxicity, including fever and chills, an effect postulated to result from proinflammatory cytokine production by innate immune cells. Amphotericin B induces signal transduction and inflammatory cytokine release from cells expressing TLR2 and CD14. [1] Amphotericin B interacts with cholesterol, the major sterol of mammal membranes, thus limiting the usefulness of Amphotericin B due to its relatively high toxicity. Amphotericin B is dispersed as a pre-micellar or as a highly aggregated state in the subphase. [2] Amphotericin B only kills unicellular Leishmania promastigotes (LPs) when aqueous pores permeable to small cations and anions are formed. Amphotericin B (0.1 mM) induces a polarization potential, indicating K+ leakage in KCl-loaded liposomes suspended in an iso-osmotic sucrose solution. Amphotericin B (0.05 mM) exhibits a nearly total collapse of the negative membrane potential, indicating Na+ entry into the cells. [3]
In Vivo
In Vivo Amphotericin B results in prolonging the incubation time and decreasing PrPSc accumulation in the hamster scrapie model. Amphotericin B markedly reduces PrPSc levels in mice with transmissible subacute spongiform encephalopathies (TSSE). [4] Amphotericin B exerts a direct effect on Plasmodium falciparum and influences eryptosis of infected erythrocytes, parasitemia and hostsurvival in murine malaria. Amphotericin B tends to delay the increase of parasitemia and significantly delays host death plasmodium berghei-infected mice. [5]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05593666 Recruiting
Primary Visceral Leishmaniasis
Drugs for Neglected Diseases|Novartis Pharmaceuticals
December 27 2022 Phase 2
NCT05108545 Unknown status
Neutropenia and Fever
CSPC ZhongQi Pharmaceutical Technology Co. Ltd.
December 15 2021 Phase 3
NCT04993222 Completed
Bioequivalence
CSPC Zhongnuo Pharmaceutical (Shijiazhuang) Co. Ltd.
June 4 2020 Phase 1
NCT03905447 Terminated
Aspergillosis|Lung Transplant Infection
Pulmocide Ltd
September 17 2019 Phase 2
NCT03828773 Recruiting
Candidiasis|Fungal Infection|Acute Myeloid Leukemia|Genetic Predisposition|Aspergillosis
Bochud Pierre-Yves|Swiss National Science Foundation|Centre Hospitalier Universitaire Vaudois
February 11 2019 Not Applicable

化学情報

分子量 924.08 化学式

C47H73NO17

CAS No. 1397-89-3 SDF Download Amphotericin B SDFをダウンロードする
Smiles CC1C=CC=CC=CC=CC=CC=CC=CC(CC2C(C(CC(O2)(CC(CC(C(CCC(CC(CC(=O)OC(C(C1O)C)C)O)O)O)O)O)O)O)C(=O)O)OC3C(C(C(C(O3)C)O)N)O
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 4.5 mg/mL ( (4.86 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : 4.5 mg/mL

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

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