Agomelatine (S20098)

別名:Valdoxan, Melitor, Thymanax,S20098

Agomelatine (Valdoxan, Melitor, Thymanax,S20098) is classified as a norepinephrine-dopamine disinhibitor (NDDI) due to its antagonism of the 5-HT2C receptor.

Agomelatine (S20098)化学構造

CAS No. 138112-76-2

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代表番号: 045-509-1970|電子メール:[email protected]
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5-HT Receptor阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time 活性情報 PMID
CHO cells Function assay 120 mins Displacement of [125I]iodomelatonin form human MT1 receptor expressed in CHO cells after 120 mins, Ki=0.1 nM 22301214
CHO-Galpha16 cells Function assay 20 mins Binding affinity to rat MT1 receptor expressed in CHO-Galpha16 cells assessed as Ca2+ mobilization after 20 mins by FLIPR assay, EC50=2.1 nM 21237644
HEK 293 Function assay Binding affinity for human Melatonin receptor type 1A stably transfected in human embryonic kidney cells (HEK 293) using 2-[125I]iodomelatonin as radioligand, Ki=6e-05 μM 12646022
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生物活性

製品説明 Agomelatine (Valdoxan, Melitor, Thymanax,S20098) is classified as a norepinephrine-dopamine disinhibitor (NDDI) due to its antagonism of the 5-HT2C receptor.
Targets
5-HT2C [1]
In Vitro
In vitro

Agomelatine completely normalizes stress-affected cell survival and partly reverses reduced doublecortin expression in the hippocampus of rats subjected to chronic footshock stress. [1]

In Vivo
In Vivo

Agomelatine is effective in reversing the transgenic mouse behavioural changes noted in the Porsolt forced swim test as well as in the elevated plus maze. Agomelatine also markedly accelerates readjustment of circadian cycles of temperature and activity following an induced phase shift. [2] Agomelatine enhances cell proliferation and neurogenesis in the ventral hippocampus (VH) of adult rats, a region pertinent to mood disorders. Agomelatine increases the ratio of mature vs immature neurons and enhances neurite outgrowth of granular cells in adult rats, suggesting an acceleration of maturation. Agomelatine also activates several cellular signals (extracellular signal-regulated kinase1/2, protein kinase B, and glycogen synthase kinase 3beta) known to be modulated by antidepressants and implicated in the control of proliferation/survival. [3] Agomelatine enhances the time devoted to active social interaction in unfamiliar pairs of rats exposed to a novel environment. [4] Agomelatine increases cell proliferation and neurogenesis in the ventral dentate gyrus of rats, a region notably implicated in response to emotion, which is consistent with the antidepressant-anxiolytic properties of Agomelatine. Agomelatine increases survival of newly formed neurons in the entire dentate gyrus of rats. [5]

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06120543 Not yet recruiting
Polymorphism Genetic|Depression|CYP1A2 Polymorphism|CYP2C9 Polymorphism|Polymerase Chain Reaction|Plasma Concentration
Affiliated Hospital of Nantong University
October 31 2023 --
NCT05323994 Recruiting
Depression|COVID-19
Servier Russia
April 19 2022 --
NCT03977441 Unknown status
Parkinson Disease|Depression|Sleep Disorders|Circadian Rhythm Disorders
Second Affiliated Hospital of Soochow University
July 2019 Phase 4
NCT00463242 Completed
Major Depressive Disorder
Novartis
March 2007 Phase 3

化学情報

分子量 243.3 化学式

C15H17NO2

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Smiles CC(=O)NCCC1=CC=CC2=C1C=C(C=C2)OC
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 48 mg/mL ( (197.28 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 48 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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