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S1786

Verteporfin

ベルテポルフィン (Verteporfin (CL 318952)) は、TEAD-YAP 相互作用 と YAP による肝肥大を阻害します。また、ポルフィリンに由来する強力な第 2 世代の光増感剤でもあります。ベルテポルフィンはオートファジー (autophagy) 阻害剤です。ベルテポルフィンは細胞増殖を阻害し、アポトーシス (apoptosis) を誘導します。

Acta Pharm Sin B, 2024, 14(3):1222-1240

Bone Res, 2024, 12(1):12

Cancer Lett, 2024, 587:216692

S1537

Vadimezan (DMXAA)

Vadimezan (DMXAA) is a vascular disrupting agents (VDA) and competitive inhibitor of DT-diaphorase with Ki of 20 μM and IC50 of 62.5 μM in cell-free assays, respectively. DMXAA (Vadimezan) is also a STING agonist with potential antineoplastic activity. DMXAA (Vadimezan) potently induces IFN-β but relatively low TNF-α expression in vitro. DMXAA (Vadimezan) has antiviral activity. Phase 3.

Mol Cancer, 2024, 23(1):186

Nat Commun, 2024, 15(1):1750

Cell Rep Med, 2024, 5(7):101648

S1176

Plinabulin

Plinabulin is a vascular disrupting agent (VDA) against tubulin-depolymerizing with IC50 of 9.8~18 nM in tumor cells. Phase 1/2.

J Med Chem, 2022, 65(13):9159-9173

ACS Omega, 2022, 7(25):21465-21472

J Biol Chem, 2019, 294(20):8161-8170

VDA阻害剤の選択性比較

VDAシグナル伝達経路

VDAシグナル伝達経路

Tags: VDA inhibitor|VDA agonist|VDA activator|VDA inducer|VDA antagonist|VDA signaling pathway|VDA assay kit