受注:045-509-1970 |
技術サポート:[email protected] 平日9:00〜18:00 1営業日以内にご連絡を差し上げます |
![]() |
Synonyms | RG6114, RO-7113755 | Storage (From the date of receipt) |
3 years -20°C powder | |||||||
化学式 | C18H19F2N5O4 |
||||||||||
分子量 | 407.37 | CAS No. | 2060571-02-8 | ||||||||
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 81 mg/mL (198.83 mM) | ||||||||
Water | Insoluble | ||||||||||
Ethanol | Insoluble | ||||||||||
体内 (毎回新しく調製した物を用意してください) |
|
||||||||||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
製品説明 | Inavolisib (GDC-0077, RG6114, RO-7113755) is a potent selective inhibitor of PI3K alpha (PI3Kα) with an IC50 of 0.038 nM. GDC-0077 is >300-fold more selective for PI3K alpha over the other class I PI3K isoforms (beta, delta, and gamma) and >2000-fold more selective over PIK family members. GDC-0077 binds to the ATP binding site of PI3K and inhibits the phosphorylation of PIP2 to PIP3. |
---|---|
in vitro | GDC-0077 potently inhibits mutant PI3K pathway signaling and cell viability through unique HER2-dependent mutant p110a degradation.[2] |
in vivo | GDC-0077 treatment at the MTD in vivo results in tumor regressions in multiple PIK3CA-mutant xenograft and patient-derived xenograft models.[2] |
細胞アッセイ | 細胞株 | HCC1954 cells, HDQ-P1 cells, SW48 cells, MCF7 cells, HCC202 heterozygous cells |
---|---|---|
濃度 | 10 nM | |
反応時間 | 24 h | |
実験の流れ | ATP-based cell viability assay in Colon cancer cell lines. Western blot of the p110a protein levels and pAKT signaling in Colon cancer cell lines treated with GDC-0077 for gradient concentrations for 24 hours. |
|
動物実験 | 動物モデル | Female NCR nude mice inoculated with HCC1954 tumor cells, female NOD-SCID gamma mice inoculated with WHIM20 tumor cells, female NOD-SCID gamma mice inoculated with HCI-003 tumor cells |
投薬量 | 25 mg/kg | |
投与方法 | Oral gavage |
|
The Oncogenic PI3K-Induced Transcriptomic Landscape Reveals Key Functions in Splicing and Gene Expression Regulation [ Cancer Res, 2022, 82(12):2269-2280] | PubMed: 35442400 |
PI3K inhibitors in trastuzumab-resistant HER2-positive breast cancer cells with PI3K pathway alterations [ Am J Cancer Res, 2022, 12(7):3067-3082] | PubMed: 35968355 |
長期の保管のために-20°Cの下で製品を保ってください。
人間や獣医の診断であるか治療的な使用のためにでない。
各々の製品のための特定の保管と取扱い情報は、製品データシートの上で示されます。大部分のSelleck製品は、推薦された状況の下で安定です。製品は、推薦された保管温度と異なる温度で、時々出荷されます。長期の保管のために必要とされてそれと異なる温度で、多くの製品は、短期もので安定です。品質を維持するが、夜通しの積荷のために最も経済的な貯蔵状況を用いてあなたの送料を保存する状況の下に、製品が出荷されることを、我々は確実とします。製品の受領と同時に、製品データシートの上で貯蔵推薦に従ってください。