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Encorafenib

別名：LGX818

Encorafenib is a highly potent RAF inhibitor with selective anti-proliferative and apoptotic activity in cells expressing B-RAF(V600E) with EC50 of 4 nM. Phase 3.

Encorafenib化学構造

CAS No. 1269440-17-6

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 47800 国内在庫あり
JPY 22000 国内在庫あり
JPY 41800 国内在庫あり
JPY 86500 国内在庫あり
JPY 295500 国内在庫あり
JPY 745500 国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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シグナル伝達経路

Raf Signaling Pathways

Rafシグナル伝達経路

Raf阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time 活性情報 PMID
A375 Function assay 2 days Inhibition of B-Raf V600E mutant in human A375 cells harboring B-Raf V600E mutant assessed as reduction in cell proliferation incubated for 2 days by Bright-Glo luminescence assay, IC50 = 0.002 μM. ChEMBL
A549 Function assay 30 mins Inhibition of IL1-beta-induced p38alpha phosphorylation in human A549 cells pre-incubated for 30 mins before IL1-beta stimulation and measured after 7 to 8 hrs post IL1-beta stimulation by Bright-Glo luciferase reporter gene assay, IC50 = 2.2 μM. ChEMBL
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生物活性

製品説明 Encorafenib is a highly potent RAF inhibitor with selective anti-proliferative and apoptotic activity in cells expressing B-RAF(V600E) with EC50 of 4 nM. Phase 3.
特性 Orally bioavailable RAF-selective inhibitor.
Targets
B-Raf (V600E) [1]
In Vitro
In vitro

In the A375 (BRAFV600E) human melanoma cell line LGX818 suppresses phospho-ERK (EC50 = 3 nM) leading to potent inhibition of proliferation (EC50 = 4 nM). No significant activity is observed against a panel of 100 kinases (IC50 > 900 nM) and LGX818 does not inhibit proliferation of > 400 cell lines expressing wild-type BRAF. Contributing to the high potency of LGX818 is the extremely slow off-rate from BRAFV600E which is not observed with other RAF inhibitors. In biochemical assays the dissociation half-life is >24 hours which translated into sustained target inhibition in cells following drug wash-out. [1]
細胞実験 細胞株 A375 cells
濃度 40 nM
反応時間 24 h
実験の流れ

Different concentrations of encorafenib were incubated with cells for 24 h.
実験結果図 Methods Biomarkers 結果図 PMID
Western blot p-ERK / ERK / p-MEK / MEK / p-p90RSK / p90RSK BIM / Mcl-1 / Bcl2 / Bcl-xl / NOXA / MITF / c-myc / PARP / Cleaved caspase Cyclin D1 / CDC6 / CDK2 p21CIP1 / p27KIP1 / pRb p-mTOR / pp70S6K 29210065
Growth inhibition assay Cell viability 26586345
In Vivo
In Vivo

LGX818 treatment at oral doses as low as 6 mg/kg resulted in strong (75%) and sustained (>24 hours) decrease in phospho-MEK, even following clearance of drug from circulation in single dose PK/PD studies in human melanoma xenograft models (BRAFV600E). LGX818 induces tumor regression in multiple BRAF mutant human tumor xenograft models grown in immune compromised mice and rats at doses as low as 1 mg/kg. Consistent with the in vitro data, LGX818 is inactive against BRAF wild-type tumors at doses up to 300 mg/kg bid, with good tolerability and linear increase in exposure. Efficacy is also achieved in a more disease-relevant spontaneous metastatic melanoma and a model of melanoma brain metastasis. LGX818 is a potent and selective RAF kinase inhibitor with unique biochemical properties that contribute to an excellent pharmacological profile. [1]
動物実験 動物モデル Female nude mice bearing A375 (BRAF V600E) human melanoma tumor xenografts
投与量 5 mg/kg
投与経路 Oral
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02834364 Completed
Relapsed or Refractory Multiple Myeloma|Patients With BRAFV600 E or BRAFV600K Mutation
University of Heidelberg Medical Center|Array BioPharma|German Cancer Research Center|Coordinating Centre for Clinical Trials Heidelberg|University Hospital Heidelberg
 June 2016 Phase 2
NCT02278133 Completed
Metastatic Colorectal Cancer
Array BioPharma
 December 2014 Phase 1|Phase 2
NCT01909453 Active not recruiting
Melanoma
Pfizer
 September 16 2013 Phase 3
NCT01719380 Completed
Colorectal Cancer
Pfizer
 November 23 2012 Phase 2
NCT01436656 Completed
Melanoma and Metastatic Colorectal Cancer
Pfizer
 September 5 2011 Phase 1

化学情報

分子量 540.01 化学式

C22 H27 Cl F N7 O4 S
CAS No. 1269440-17-6 SDF --
Smiles CC(C)N1C=C(C(=N1)C2=C(C(=CC(=C2)Cl)NS(=O)(=O)C)F)C3=NC(=NC=C3)NCC(C)NC(=O)OC
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (185.18 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 7 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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