FTI 277 HCl

製品コード：S7465 純度：99.39%

FTI 277 HCl is a potent and selective farnesyltransferase (FTase) inhibitor with IC50 of 500 pM, about 100-fold selectivity over the closely related GGTase I. FTI 277 HCl inhibits cell growth and induces apoptosis. FTI 277 HCl is effective in clearing HDV viremia.

CAS No. 180977-34-8

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 29500	国内在庫あり
5mg	JPY 22000	国内在庫あり
25mg	JPY 71500	国内在庫あり
100mg	JPY 149500	国内在庫あり
1g	JPY 448500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

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FTase阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Targets

FTase ^[1]
(Cell-free assay)

500 pM

In Vitro
In vitro	FTI-277 inhibits Ras processing with an IC50 of 100 nM, but not the geranylgeranylated Rap1A processing in whole cells. FTI-277 induces accumulation of cytoplasmic non-farnesylated H-Ras, accumulates inactive Ras/Raf complexes in the cytoplasm, and blocks constitutive MAPK activation in H-RasF cells. ^[1] FTI-277 causes increased apoptosis after irradiation and increases radiosensitivity in H-ras-transformed rat embryo cells. ^[2] FTI-277 also inhibits cell growth and induces apoptosis in drug-resistant myeloma tumor cells. ^[3] In SH-SY5Y cells, FTI-277 diminishes the toxic effects of methamphetamine on induction in cell degeneration, activation in c-Jun-N-terminal kinase cascades, and Ras activation. ^[4]
Kinase Assay	FTase and GGTase I Activity Assay
Kinase Assay	FTase and GGTase I activities from 60,000×g supernatants of human Burkitt lymphoma (Daudi) cells are assayed. Inhibition studies are performed by determining the ability of Ras CAAX peptidomimetics to inhibit the transfer of [³H]farnesyl and [³H]geranylgeranyl from [³H]farnesylpyrophosphate and [³H]geranylgeranylpyrophosphate to H-Ras-CVLS and H-Ras-CVLL, respectively.
細胞実験	細胞株	8226, U266, and H929 multiple myeloma cell lines
	濃度	~10 μM
	反応時間	96 hours
	実験の流れ	Cells are seeded at 8000–14 000 cells/well in 96-well plates. To establish a dose–response to FTI-277, cells are incubated for 96 h in two-fold serial dilutions ranging from 3.75 times 10^-7 M to 1 times 10^-5 M. Following continuous drug exposure, 50 μL MTT dye is added. The insoluble formazan complex is solubilized with DMSO and absorbance measured at 540 nm. IC50s and 95% confidence intervals are calculated by regression analysis of the linear portion of the dose–response curve.

In Vivo
In Vivo	In mice coinfected with hepatitis B virus (HBV) and HDV, FTI-277 (50 mg/kg/d i.p.) effectively clears HDV viremia. ^[5]
動物実験	動物モデル	HBV/HDV-transgenic FVB mice
	投与量	50 mg/kg/d
	投与経路	i.p.

参考
[1] Lerner EC, et al. J Biol Chem. 1995, 270(45), 26802-26806. [2] Bernhard EJ, et al. Cancer Res. 1996, 56(8), 1727-1730. [3] Bolick SC, et al. Leukemia. 2003, 17(2), 451-457 [4] Pirompul N, et al. Neurosci Lett. 2013, 545, 138-143. [5] Bordier BB, et al. J Clin Invest. 2003, 112(3), 407-414. + 展開

参考

+ 展開

化学情報

分子量	484.07	化学式	C₂₂H₃₀ClN₃O₃S₂
CAS No.	180977-34-8	SDF	Download FTI 277 HCl SDFをダウンロードする
Smiles	COC(=O)C(CCSC)NC(=O)C1=C(C=C(C=C1)NCC(CS)N)C2=CC=CC=C2.Cl
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 96 mg/mL ( (198.31 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : 96 mg/mL

Ethanol : 96 mg/mL

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

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