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Fosaprepitant dimeglumine salt

別名：MK-0517

Fosaprepitant dimeglumine salt (MK-0517) is a water-soluble phosphoryl prodrug for Aprepitant which is a NK1 antagonist.

Fosaprepitant dimeglumine salt化学構造

CAS No. 265121-04-8

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代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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生物活性

製品説明 Fosaprepitant dimeglumine salt (MK-0517) is a water-soluble phosphoryl prodrug for Aprepitant which is a NK1 antagonist.
Targets
NK-1 receptor [1]
In Vitro
In vitro Fosaprepitant (MK-0517, L-758,298) is a phosphoryl prodrug for aprepitant. Aprepitant is a selective substance P (NK-1 receptor) antagonist approved as part of combination therapy with a corticosteroid and a 5-HT 3 receptor antagonist for the prevention of acute and delayed Chemotherapy-induced nausea and vomiting. [1]
In Vivo
In Vivo Fosaprepitant is converted to aprepitant within 30 min after intravenous administration via the action of ubiquitous phosphatases when administered intravenously. Fosaprepitant is well tolerated up to 150 mg (1 mg/ml), and Fosaprepitant 115 mg is bioequivalent in its AUC to aprepitant 125 mg. Fosaprepitant 115 mg has been submitted for FDA approval as an alternative on day 1 of a 3-day oral aprepitant regimen, with oral aprepitant administered on days 2 and 3. [1]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05755659 Recruiting
Neoplasms
Xijing Hospital
 July 15 2022 Not Applicable
NCT02407600 Unknown status
Non-small Cell Lung Cancer|Vomiting|Nausea|Emesis
Ajeet Gajra|Merck Sharp & Dohme LLC|State University of New York - Upstate Medical University
 April 2015 Phase 2
NCT01074697 Completed
Nausea|Vomiting|Genital Neoplasms Female
Odense University Hospital|Helsinn Healthcare SA
 April 2010 Phase 3

化学情報

分子量 1004.83 化学式

C23H22F7N4O6P.2C7H17NO5
CAS No. 265121-04-8 SDF Download Fosaprepitant dimeglumine salt SDFをダウンロードする
Smiles CC(C1=CC(=CC(=C1)C(F)(F)F)C(F)(F)F)OC2C(N(CCO2)CC3=NN(C(=O)N3)P(=O)(O)O)C4=CC=C(C=C4)F.CNCC(C(C(C(CO)O)O)O)O.CNCC(C(C(C(CO)O)O)O)O
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (99.51 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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