ホームページ PI3K/Akt/mTOR ATM/ATR activator - Autophagy inhibitor - TLR inhibitor - Anti-infection inhibitor - COVID-19 inhibitor Chloroquine diphosphate For research use only.

Chloroquine diphosphate

Chloroquine diphosphate is a 4-aminoquinoline anti-malarial and anti-rheumatoid agent, also acting as an ATM activator. Chloroquine is also an inhibitor of toll-like receptors (TLRs).

Chloroquine diphosphate化学構造

CAS No. 50-63-5

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製品安全説明書

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Chloroquine diphosphate関連製品

シグナル伝達経路

ATM/ATR Signaling Pathways

ATM/ATRシグナル伝達経路

ATM/ATR阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time 活性情報 PMID
HeLa Function assay 10 uM 1 hr Stimulation of reactive oxygen species in human HeLa cells at 10 uM in presence of 10 uM CuCl2 after 1 hr by dihydroethidium dye based fluorescence assay 19748786
HEK293 Autophagy assay 10 uM 8 hrs Induction of autophagy in HEK293 cells assessed as increase in p62 level at 10 uM after 8 hrs by immunoblot analysis 28481536
HEK293 Autophagy assay 10 uM 8 hrs Induction of autophagy in HEK293 cells assessed as increase in LC3-2 level at 10 uM after 8 hrs by immunoblot analysis 28481536
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生物活性

製品説明 Chloroquine diphosphate is a 4-aminoquinoline anti-malarial and anti-rheumatoid agent, also acting as an ATM activator. Chloroquine is also an inhibitor of toll-like receptors (TLRs).
Targets
TLR3 [4] TLR7 [4] TLR8 [4] TLR9 [4] ATM [1]
(Cell-free assay)
In Vitro
In vitro

Chloroquine is a chemotherapeutic agent for the clinical treatment of malaria. Chloroquine is able to bind to DNA, and inhibit DNA replication and RNA synthesis which in turn results in cell death. The effect of Chloroquine may also be related to the formation of a toxic heme-Chloroquine complex. Chloroquine inhibits trophozoite hemoglobin degradation through increasing vacuolar pH and inhibiting the activity of vacuolar phospholipase, vacuolar proteases, and heme polymerase[1].

Chloroquine possesses definite antirheumatic properties. Chloroquine has immuno-modulatory effects, suppressing the production/release of tumour necrosis factor and interleukin 6. Moreover, Chloroquine exerts direct antiviral effects, inhibiting pH-dependent steps of the replication of several viruses including members of the flaviviruses, retroviruses, and coronaviruses. Its best-studied effects are those against HIV replication[2].

Chloroquine can accumulate inside the macrophage phagolysosome by ion trapping where it exerts potent antifungal activity against Histoplasma capsulatum and Cryptococcus neoformans by distinct mechanisms. Chloroquine inhibits growth of H. capsulatum by pH-dependent iron deprivation, whereas it is directly toxic to C. neoformans[3].
細胞実験 細胞株 Monocytes
濃度 20 μM
反応時間 1 h
実験の流れ

Cells were treated with indicated concentration of drug for 1 h.
実験結果図 Methods Biomarkers 結果図 PMID
Western blot p62 / LC3 ZEBRA / p-S824 KAP1 26677873
Immunofluorescence SQSTM1 / MAP1LC3B CD1d-β2m / LAMP1 p-S824 KAP1 / ZEBRA 29872540
Growth inhibition assay Cell viability 25521075
In Vivo
In Vivo

Chloroquine has tumor‑inhibitory and tumor‑promoting effects in triple‑negative breast cancer.
動物実験 動物モデル Athymic nude/nu mice
投与量 80 mg/kg
投与経路 i.p.
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05841758 Not yet recruiting
Sarcoidosis Pulmonary
Hospices Civils de Lyon
 April 1 2024 Phase 4
NCT04443270 Unknown status
COVID-19
CMN 20 de Noviembre
 July 27 2020 Phase 1
NCT04462367 Active not recruiting
COVID19|Coronavirus Infection|Pregnancy Disease|Severe Acute Respiratory Syndrome
Instituto Materno Infantil Prof. Fernando Figueira
 July 1 2020 --
NCT04340544 Terminated
COVID-19
University Hospital Tuebingen|Robert Bosch Medical Center|Universitätsklinikum Hamburg-Eppendorf|Bernhard Nocht Institute for Tropical Medicine
 April 22 2020 Phase 2
NCT04334148 Completed
COVID-19
Adrian Hernandez|Patient-Centered Outcomes Research Institute|Duke University
 April 22 2020 Phase 3

化学情報

分子量 515.86 化学式

C18H26ClN3.2H3O4P
CAS No. 50-63-5 SDF Download Chloroquine diphosphate SDFをダウンロードする
Smiles CCN(CC)CCCC(C)NC1=C2C=CC(=CC2=NC=C1)Cl.OP(=O)(O)O.OP(=O)(O)O
保管

In vitro
Batch:

Water : 100 mg/mL

DMSO : Insoluble ( 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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