Cerdulatinib (PRT062070) hydrochloride

別名：PRT2070 hydrochloride

製品コード：S7634 純度：99.66%

Cerdulatinib (PRT-062070, PRT2070) hydrochloride is an oral active, multi-targeted tyrosine kinase inhibitor with IC50 of 12 nM/6 nM/8 nM/0.5 nM and 32 nM for JAK1/JAK2/JAK3/TYK2 and Syk, respectively. Also inhibits 19 other tested kinases with IC50 less than 200 nM.

Cerdulatinib (PRT062070) hydrochloride化学構造

CAS No. 1369761-01-2

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 29500	国内在庫あり
10mg	JPY 22000	国内在庫あり
50mg	JPY 67000	国内在庫あり
200mg	JPY 149500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（18）

製品安全説明書

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99.66

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関連化合物ライブラリー	Kinase Inhibitor Library FDA-approved Drug Library Natural Product Library Tyrosine Kinase Inhibitor Library JAK/STAT compound library	もっと見る

シグナル伝達経路

JAKシグナル伝達経路

JAK阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Targets

TYK2 ^[1] (Cell-free assay)	MST1 ^[1] (Cell-free assay)	ARK5 ^[1] (Cell-free assay)	MLK1 ^[1] (Cell-free assay)	Fms ^[1] (Cell-free assay)	もっとクリックする
0.5 nM	4 nM	4 nM	5 nM	5 nM	もっとクリックする

In Vitro
In vitro	In human whole blood from normal donors, Cerdulatinib affects BCR-mediated B-cell activation by dual inhibition of SYK and JAK. As a dual SYK/JAK inhibitor, Cerdulatinib significantly reduces cell viability in a subset of NHL cell lines, and induces apoptosis in BCR-signaling competent NHL cell lines. ^[1]
Kinase Assay	Purified Kinase Assays
Kinase Assay	Potency against purified SYK is determined by fluorescence resonance energy transfer. A broader panel of 270 purified kinases is surveyed in which PRT062070 is tested at a fixed concentration of 300 nM. [³³P]-labeled substrate is measured after incubation of purified kinase with peptide substrate and [³³P]ATP at the Km concentration for the kinase.
細胞実験	細胞株	Ramos RA-1, Daudi, Toledo, SU-DHL4 and SU-DHL6 cells
	濃度	~15 μM
	反応時間	72 hours
	実験の流れ	Cell lines (Ramos RA-1, Daudi, Toledo, SU-DHL4 and SU-DHL6) are cultured in RPMI media supplemented with 10% fetal bovine serum. Cell viability assays are performed using CellTiter Glo in 384-well plates. Cells are seeded at a density of 5000 cells per well.
実験結果図	Methods	Biomarkers	結果図	PMID
	Western blot	Mcl-1 / PARP p-SYK / SYK / p-BTK / BTK p-JAK1 / JAK1 / p-JAK3 / JAK3 / p-STAT6 / STAT6 / p-JAK2 / JAK2 / p-STAT3		28088788
	Growth inhibition assay	Cell metabolic activity		26575169

In Vivo
In Vivo	In a rat collagen-induced arthritis model, Cerdulatinib (5 mg/kg p.o.) significantly improves inflammatory infiltrate within the synovium and the integrity of the articular cartilage. In addition, Cerdulatinib also blocks BCR-induced B-cell activation and splenomegaly in mice. ^[1]
動物実験	動物モデル	Rat collagen-induced arthritis model
	投与量	~5 mg/kg twice daily
	投与経路	p.o.

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT04103060	Completed	Vitiligo	Dermavant Sciences GmbH\|Dermavant Sciences Inc.	September 27 2019	Phase 2
NCT01994382	Completed	Follicular Lymphoma (FL/Indolent NHL)\|Aggressive NHL (a NHL)\|Chronic Lymphocytic Leukemia (CLL) / Small Lymphocytic Lymphoma (SLL)\|T-cell Lymphoma (PTCL and CTCL)\|B-cell Non Hodgkin Lymphoma (NHL)	Alexion Pharmaceuticals Inc.\|Portola Pharmaceuticals	August 30 2013	Phase 1\|Phase 2

参考
[1] Coffey G, J Pharmacol Exp Ther. 2014, 351(3), 538-548.

参考

[1] Coffey G, J Pharmacol Exp Ther. 2014, 351(3), 538-548.

化学情報

分子量	482	化学式	C₂₀H₂₈ClN₇O₃S
CAS No.	1369761-01-2	SDF	Download Cerdulatinib (PRT062070) hydrochloride SDFをダウンロードする
Smiles	CCS(=O)(=O)N1CCN(CC1)C2=CC=C(C=C2)NC3=NC=C(C(=N3)NC4CC4)C(=O)N.Cl
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 20 mg/mL ( (41.49 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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