CA-074 methyl ester (CA-074 Me)

別名：Cathepsin B Inhibitor IV

製品コード：S7420 純度：99.55%

CA-074 methyl ester (CA-074 Me, Cathepsin B Inhibitor IV) is a membrane-permeable derivative of CA-074 and acts as an irreversible cathepsin B inhibitor.

CAS No. 147859-80-1

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 29500	国内在庫あり
5mg	JPY 22000	国内在庫あり
25mg	JPY 74500	国内在庫あり
100mg	JPY 220500	国内在庫なし(納期7~10日)
1g	JPY 748500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（38）

製品安全説明書

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99.55

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Cathepsin B阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines	Assay Type	Concentration	Incubation Time	活性情報	PMID
MCF-10A neoT	Function assay		2 hrs	Inhibition of cathepsin B in human MCF-10A neoT cells assessed as proteolysis of extracellular membrane by measuring decrease in intracellular degradation of DQ-collagen 4 at 50 uM incubated for 2 hrs followed by DQ-collagen addition measured for 2 hrs.	29503024
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生物活性

製品説明

CA-074 methyl ester (CA-074 Me, Cathepsin B Inhibitor IV) is a membrane-permeable derivative of CA-074 and acts as an irreversible cathepsin B inhibitor.

Targets

Cathepsin B ^[1]

In Vitro
In vitro	CA-074Me is able to inhibit cathepsin L within living HL-60 cells and bloodstream forms of Trypanosoma brucei brucei, but does not inhibit cathepsin L in the absence of thiols. CA-074Me is converted into CA-074 by intracellular esterasesand is, therefore, able to inhibit cathepsin B in GSH-depleted HL-60 cell. It is suggested that CA-074 rather than CA-074Me should be used to selectively inhibit cathespsin B within living cells^[1]. Myotube size and number and induced levels of fusion-related creatine phosphokinase activity and myosin heavy-chain protein are reduced from 30 to 50% in CA074Me-treated myoblasts. These reductions are also dose related. Micromolar concentrations of CA074Me inhibit catB activity in differentiating myoblasts^[2].
細胞実験	細胞株	HL-60 cells
	濃度	100 μM
	反応時間	2 h
	実験の流れ	HL-60 cells are pre-treated for 24 h with 200 μM BSO followed by 60 min with 1 mM DEM. Thereafter, the cells(1×10_⁶/ml) are incubated with 100 μM CA-074 or CA-074Me, in the presence of 1% DMSO, 200 μM BSO and 1 mM DEM at 37°C. Control cultures are treated with 1% DMSO alone or with 100 μM Z-FA-DMK in the presence of 200 μM BSO and 1 mM DEM. Untreated HL-60 cells are incubated with 100 μM CA-074 or CA-074Me, in the presence of 1% DMSO at 37°C. Untreated control cultures are incubated with 1% DMSO alone or with 100 μM Z-FA-DMK. After 2 h incubation, cells are washed three times with PBS/1% glucose and lysed in 100 mM citrate, pH 5.0, 2% Chaps (10_⁶ cells/100 μl). Subsequently, the lysate is centrifuged and the clarified supernatant used to assay for proteolytic activity.

In Vivo
In Vivo	Administration of CA074Me to the London APP mice results in significant improvement in memory deficit, reduces amyloid plaque load in brain, reduces levels of Aβ40 and Aβ42 in brain, and reduces C-terminal β-secretase fragment (CTFβ) derived from APP by β-secretase when compared with untreated control animals. It has no effect on any of these parameters in mice expressing the Swe mutant β-secretase site of APP (in Swedish/London APP mice). In vivo icv administration of CA074Me to normal guinea pigs results in substantial reduction of brain Aβ levels and inhibits β-secretase activity^[3].
動物実験	動物モデル	London APP mice
	投与量	1 mg/ml
	投与経路	An ALZET osmotic minipump was implanted subcutaneously in the midscapular area of the back of each animal. A catheter was connected to the osmotic minipump and inserted into the lateral ventricle of the brain (icv).

参考
[1] Dietmar Steverding, et al. The Open Enzyme Inhibition Journal. 2011, 4:11-16. [2] Jane DT, et al. Biochem Cell Biol. 2002, 80(4):457-65.

参考

化学情報

分子量	397.47	化学式	C₁₉H₃₁N₃O₆
CAS No.	147859-80-1	SDF	Download CA-074 methyl ester (CA-074 Me) SDFをダウンロードする
Smiles	CCCNC(=O)C1C(O1)C(=O)NC(C(C)CC)C(=O)N2CCCC2C(=O)OC
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 79 mg/mL ( (198.75 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 79 mg/mL

Water : 2.5 mg/mL

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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