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Darunavir Ethanolate

別名：TMC-114, UIC 94017

Darunavir Ethanolate (TMC-114, UIC 94017) is a nonpeptidic HIV protease inhibitor, used to treat HIV infection.

Darunavir Ethanolate化学構造

CAS No. 635728-49-3

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 33300 国内在庫あり
JPY 30200 国内在庫あり
JPY 163000 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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シグナル伝達経路

HIV Protease Signaling Pathways

HIV Proteaseシグナル伝達経路

HIV Protease阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Darunavir Ethanolate (TMC-114, UIC 94017) is a nonpeptidic HIV protease inhibitor, used to treat HIV infection.
Targets
HIV protease [1]
In Vitro
In vitro Darunavir displays potent activity against HIV strains resistant to other available protease inhibitor. Darunavir inhibits P-glycoprotein-mediated efflux of calcein-acetoxymethyl ester in L-MDR1 cells with the inhibitory potency of 121 mM. [1] Darunavir is a protein inhibits that mimics the phenylalanine sequences at positions 167 and 168 of the gag-pol polypeptide and binds to the active sites of the HIV protease, thereby inhibiting its activity. Darunavir blocks the infectivity and replication of each of the HIV-1 variants at concentrations up to 5 μM. Darunavir shows strong ARV activity against a selected panel of 19 recombinant clinical isolates carrying multiple protease mutations conferring resistance to an average of five other protien inhibitors. Darunavir inhibits 75% of 1501 PI-resistant viruses tested with a half maximal effective concentration (EC50) of < 10 nM. [2]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06139796 Not yet recruiting
HIV Infections
PENTA Foundation|AMS-PHPT Research Collaboration|Institut National de la Santé Et de la Recherche Médicale France|Centre Mère et Enfant de la Fondation Chantal Biya|Centre Hospitalier National d''Enfants Albert Royer|University of Zimbabwe Clinical Research Centre (UZCRC)|Baylor College of Medicine
 June 2024 Phase 1|Phase 2
NCT05197075 Completed
Human Immunodeficiency Virus (HIV)
Janssen Research & Development LLC
 August 3 2022 Phase 1
NCT05378906 Completed
Healthy
Janssen Research & Development LLC
 June 7 2022 Phase 1

化学情報

分子量 593.73 化学式

C27H37N3O7S.C2H5OH
CAS No. 635728-49-3 SDF Download Darunavir Ethanolate SDFをダウンロードする
Smiles CCO.CC(C)CN(CC(C(CC1=CC=CC=C1)NC(=O)OC2COC3C2CCO3)O)S(=O)(=O)C4=CC=C(C=C4)N
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (168.42 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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